Polo-like kinasen (Plk) spelen een belangrijke rol in de regulering van de celcyclus. Vooral Plk1 wordt de laatste jaren gezien als een aantrekkelijk therapeutisch target in de oncologie. In vroege-fase klinische studies hebben verscheidene Plk1-remmers bemoedigende werkzaamheid laten zien. Vandaag wordt online in Leukemia een overzicht gepubliceerd van de ontdekking en ontwikkeling van de Plk-remmer volasertib.¹ Corresponderend auteur is prof. Patrick Schöffski (UZ Leuven).

Er zijn aanwijzingen voor klinische werkzaamheid van volasertib tegen verscheidene maligniteiten, aldus de auteurs. De meestbelovende resultaten zijn gezien bij AML-patiënten. In een fase 2-studie bij niet-eerder-behandelde AML-patiënten was de combinatie van volasertib met low-dose cytarabine geassocieerd met hogere response rates en betere gebeurtenisvrije overleving dan alleen low-dose cytarabine. Het veiligheidsprofiel van volasertib is presumable manageable, aldus Schöffski. Volasertib lijkt vooral geschikt voor patiënten die niet in aanmerking komen voor intensieve remissie-inductietherapie. Aangezien veel patiënten ouder en fragiel zijn zou volasertib kunnen voorzien in een umet need.

1. Gjertsen BT, Schöffski P. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 2014;epub ahead of print