Zoals reeds in het bericht hieronder beschreven is NSCLC met een EGFR-mutatie gevoelig voor EGFR-remmers, maar er kan resistentie optreden, veelal veroorzaakt door de T790M EGFR-mutatie. Rociletinib is een EGFR-remmer met activiteit in preklinische modellen van EGFR-gemuteerd NSCLC met of zonder T790M. Dr. Lecia Sequist (Massachusetts General Hospital, Boston) en collega’s hebben een fase 1-2 studie uitgevoerd van rociletinib in 130 NSCLC-patiënten met progressie op behandeling met een EGFR-remmer. De uitkomsten van de studie worden vandaag gepubliceerd in The New England Journal of Medicine.¹

In het fase 1-gedeelte van de studie werd geen hoogst-verdragen dosering vastgesteld; de enige veel voorkomende doseringslimiterende bijwerking was hyperglycemie. De patiënten kregen rociletinib 150 mg eenmaal daags tot 1000 mg tweemaal daags. De objectieve respons onder de 46 evalueerbare patiënten met T790M-positieve ziekte was 59% (95%-bti 45 tot 73%); de objectieve respons onder de 17 evalueerbare patiënten met T790M-negatieve ziekte was 29% (95%-bti 8 tot 51%).

De onderzoekers concluderen dat rociletinib actief was in patiënten met EGFR-gemuteerd NSCLC geassocieerd met de T790M-resistentiemutatie.

1.Sequist LV, Soria J-V, Goldman JW et al. Rociletinib in EGFR-mutated non-small-cell lung cancer. N Engl J Med 2015;372:1700-1709