Tamoxifen wordt uitgebreid gemetaboliseerd. In het bloed van mensen die tamoxifen toegediend hebben gekregen zijn 22 verschillende fase 1-metabolieten waargenomen. De metabolieten hebben uiteenlopende farmacologische activiteit; zo is endoxifen (N-desmethyl-4-hydroxytamoxifen) ongeveer dertig maal meer actief dan tamoxifen zelf. Er zijn aanwijzingen dat het Z-isomeer van endoxifen de belangrijkste metaboliet is, schrijven Nynke Jager (NKI/Slotervaartziekenhuis) en collega’s online in Breast Cancer Research and Treatment.¹ In het artikel gaan ze in op de mogelijkheid om de serumconcentraties van tamoxifen en endoxifen te schatten aan de hand van uitkomsten van bepalingen in dried blood spots (DBS).

De onderzoekers voerden voor 50 patiënten gepaarde bepalingen uit van de concentraties in serum en DBS. De op de DBS-bepaling gebaseerde geschatte serumconcentratie was voor tamoxifen bij 84% van de monsters binnen 20% van de direct bepaalde concentratie. Voor Z-endoxifen was dit bij 100% van de monsters het geval. De onderzoekers concluderen dat de DBS-bepaling geschikt is voor gebruik in de klinische praktijk.

1. Jager NGL, Rosing H, Schellens JHM et al. Use of dried blood spots for the determination of serum concentrations of tamoxifen and endoxifen. Breast Cancer Res Treat 2014;epub ahead of print