Rociletinib is een orale sterk irreversibele remmer van gemuteerd EGFR, inclusief de T790M mutatie die verantwoordelijk is voor ongeveer 60% van de verkregen resistentie tegen eerste- en tweede-generatie EGFR-remmers. Op het EORTC-NCI-AACR Symposium on Molecular Targets and Cancer Therapeutics in Barcelona zal prof. Jean-Charles Soria (Institut Gustave Roussy, Villejuif) vandaag interimresultaten presenteren van een fase 1/2-studie van rociletinib. Deelnemers aan de studie zijn patiënten met gevorderd NSCLC die eerder met tenminste één EGFR-remmer behandeld waren. Op grond van het fase 1-gedeelte van de studie werd voor het fase 2-gedeelte 625 mg tweemaal daags als dosering gekozen.


Op 31 augustus 2014 waren 193 patiënten geïncludeerd, en waren voor 99 patiënten voorlopige data over werkzaamheid beschikbaar: 81 met de T790M-mutatie, en 18 zonder. De enige graad 3 of hoger bijwerking die werd gezien was hyperglycemie (21%); deze bijwerking was voor geen van de patiënten reden de studie te verlaten. In de groep met de T790M-mutatie bedraagt de immature ORR 41/81 (51%) met een responsduur van 85 tot meer dan 184 dagen. In de T790M-negatieve groep bedraagt de ORR 5/18 (28%) met een responsduur van 1 tot 205 dagen.

Soria concludeert dat rociletinib duurzaam klinisch profijt biedt aan patiënten met gevorderd NSCLC en de T790M-resistentiemutatie.