MYC-eiwitten
zijn belangrijke drijvers van vele typen kanker. Ze worden beschouwd als undruggable omdat hun DNA-bindende
domeinen bestaan uit twee alfa-helices zonder oppervlakken waaraan kleine
moleculen zich kunnen binden. Onderzoekers uit de groep van prof. William Weiss
(UCSF) publiceren vandaag online in Cancer Cell een methode
methode die wellicht geschikt is voor het ‘druggen’
van het MYCN-eiwit.1
Deze methode
berust op de waarneming dat proteolytische degradatie van MYCN-eiwit ten dele
wordt gereguleerd door een kinase-onafhankelijke functie van Aurora A. De
onderzoekers beschrijven een klasse remmers die de natieve conformatie van Aurora A ontwricht. Deze remmers kunnen de afbraak van
MYCN-eiwit in kankercellen bewerkstelligen middels een Aurora
A-conformatiespecifiek mechanisme.
1.Gustafson WC, Meyerowitz JG, Nekritz EA et al.
Drugging MYCN through an allosteric transition in Aurora kinase A. Cancer Cell
2014;epub ahead of print
Commentaren
Reageren op dit artikel is mogelijk na registratie. (Login)