Galeterone is een selectieve remmer van CYP17, fungeert als antagonist van de androgeenreceptor, en stimuleert de afbraak van androgeenreceptor-eiwit in prostaatcarcinoomcellen. Dr. Mary-Ellen Taplin (Dana-Farber Cancer Institute, Boston) en collega’s publiceren online in Clinical Cancer Research uitkomsten van de ARMOR (Androgen Receptor Modulation Optimized for Response)-studies van galeterone voor behandelingsnaïef niet-metastatisch of metastatisch castratieresistent prostaatcarcinoom.¹

In ARMOR1 kregen 49 patiënten toenemende doseringen (650 tot 2600 mg) galeterone in capsules; in ARMOR2 kregen 28 patiënten toenemende doseringen (1700 tot 3400 mg) galeterone in tabletvorm; beide eenmaal daags gedurende twaalf weken. In ARMOR1, over alle doseringen, bereikte 49,0% van de deelnemers tenminste 30% afname van PSA (PSA30), en 11,4% PSA50. In ARMOR2, over alle doseringen, bereikte 64,0% PSA30 en 48,0% PSA50. Galeterone werd goed verdragen; de meest-geziene bijwerkingen waren vermoeidheid, verhoogde activiteit van leverenzymen, gastro-instestinale gebeurtenissen en pruritus. De meeste bijwerkingen waren matig en vereisten geen actie.

De onderzoekers concluderen dat de werkzaamheid en veiligheid in ARMOR1 en ARMOR2 aanleiding geven tot nader onderzoek van galeterone 2550 mg/d in tabletvorm.

1.Montgomery B, Eisenberger MA, Rettig MB et al. Androgen receptor modulation optimized for response (ARMOR) phase I and II studies: galeterone for the treatment of castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res 2015; epub ahead of print